Výzkum RS se zaměřuje na podporu remyelinizace

„V placebem kontrolované studii fáze II u pacientů s RS a s chronickou neuropatií optiku došlo ke zlepšení latence vizuálně evokovaných potenciálů (VEPL) a k zlepšení nízkokontrastní zrakové ostrosti při léčbě clemastinem,“ řekl Ari Green z University of California San Francisco, hlavní autor studie na výročním meetingu American Academy of Neurology.

Od výchozích hodnot VEPL v rozmezí od 126 do 129 ms došlo u pacientů léčených po dobu 2 až 3 měsíců clemastinem v dávce 4 mg dvakrát denně ve zkřížené studii k průměrné redukci o 1,9 ms (95% CI 0,5 - 2,9) ve srovnání s léčbou placebem.

Hodnoty při měření nízkokontrastní zrakové ostrosti, jež dosahovaly v průměru 23 stop (6,5m mimo USA) při vstupu do studie, se zlepšily o 2,5 bodu při léčbě clemastinem oproti zlepšení o 1,7 v placebové skupině (p = 0,09).

Clemastin však vykázal jeden významný nepříznivý účinek, a to zhoršení únavy. Somnolence je známým vedlejším účinkem třídy antihistaminik, kam patří i clemastin. Léčba tímto přípravkem byla spojena s mírným zhoršením únavy (p = 0,017).

„To je potenciálně závažnou nevýhodou pro léčbu RS, protože únava je jedním z nejvíce oslabujících symptomů. Z toho důvodu a proto, že přípravek dosahuje relativně nízké saturace na předpokládaném cílovém receptoru, clemastin se pravděpodobně nestane doporučenou léčbou pro progresivní RS,“ mínil Green.

Nevalný úspěch clemastinu podle něj přesměrovává pozornost výzkumu na jiné látky s lepší farmakodynamikou, které nemají výrazné antihistaminové účinky a zaměřují se specificky na proces remyelinizace.

Racionále pro zkoumání účinků clemastinu na RS spočívalo v tom, že v in vitro screeningové studii přípravků, které podporují proliferaci oligodendrocytů - tedy buněk, které jsou důležité pro tvorbu myelinu, clemastin vyšel nejlépe.

Přitom prosazující se teorie progresivní RS se opírá o poznání, že demyelinizace vedoucí k funkční disabilitě se rezultuje ze snížení aktivity oligodendrocytů. Proto se současný výzkum zaměřuje na přístupy, které tuto aktivitu posilují.

Zdroj: MedPage Today