Ultrarychle působící inzulin potvrdil svůj potenciál u diabetu 1. typu

Jeho vývoj vycházel z faktu, že humánní inzulin je látka s přímou exkrecí z pankreatu a subkutánně podávané inzuliny oproti němu stále působí s určitým zpožděním. U inzulinu Fiasp se tento rozdíl minimalizuje, což vede k lepší kontrole především postprandiální glykémie.

Jde o osvědčený inzulin aspart v nové formuli, zaručující rychlejší nástup účinku. Molekula inzulinu aspart v tomto přípravku zůstává beze změny, je k ní přidán niacinamid (vitamin B3), který zvyšuje rychlost absorpce, a dále mastná kyselina L‑arginin pro stabilitu. Preklinické studie ukázaly, že přidání niacinamidu zvyšuje frakci monomerů přibližně o 35 procent, což usnadňuje difuzi cévní stěnou a zároveň niacinamid usnadňuje pronikání inzulinu přes buněčnou membránu (rovněž asi o třetinu).

Podle farmakokinetických studií je po subkutánním podání inzulin aspart v krvi měřitelný po devíti minutách, kdežto inzulin Fiasp už po čtyřech minutách. Pro nemocného to znamená dvakrát vyšší expozici inzulinu na začátku působení. Při hodnocení závislosti koncentrace látky v krvi na čase je u inzulinu Fiasp oproti inzulinu celá křivka posunutá doleva. Inzulin Fiasp redukuje i endogenní produkci glukózy, která je u diabetiků významným zdrojem postprandiální hyperglykémie – podle studií časné fáze je toto snížení oproti inzulinu aspart během prvních 30 minut po jídle zhruba dvojnásobné.

Inzulin Fiasp prochází rozsáhlým programem klinického hodnocení Onset. Data z něj jsou postupně prezentována. Na letošním výročním zasedání Evropské asociace pro studium diabetu v Lisabonu byly zveřejněny závěry prodlouženého, tedy ročního sledování v rámci studie Onset 1.

Studie Onset 1 je randomizovaná, částečně dvojitě zaslepená studie fáze IIIa, do které vstoupilo 1 143 pacientů s diabetem 1. typu. Porovnávala inzulin Fiasp s inzulinem aspart nejprve po dobu půl roku. Nemocní dále byli léčeni bazálním inzulinem detemir, aplikovaným jednou nebo dvakrát denně. Uspořádání studie obsahovalo důležitý prvek optimalizace inzulinové terapie inzulinem aspart a detemirem po prvních osm týdnů – poté byli nemocní rozděleni do tří stejně velkých skupin. V první si aplikovali inzulin Fiasp v čase jídla, v druhé inzulin aspart v čase jídla a ve třetí inzulin Fiasp po jídle.

Již dříve byly v časopise Diabetes Care zveřejněny závěry po 26 týdnech sledování, nyní byly zveřejněny výsledky po roce. Tato nová data nejsou s těmi předchozími v rozporu. „Aktualizované výsledky nás ubezpečují o významném dlouhodobém prospěchu, který mohou mít nemocní z podávání inzulinu Fiasp. Profitovat z něj mohou především ti, u nichž se nedaří ovlivnit postprandiální glykémii,“ uvedla investigátorka studie prof. Chantal Mathieu z Katolické univerzity v belgické Lovani.

Do prodlouženého sledování byli zařazeni nemocní, kteří si prandiální inzulin aplikovali v čase jídla. Rozdíl v ovlivnění glykovaného hemoglobinu byl 0,1 % ve prospěch nového inzulinového analoga v 52. týdnu sledování, tento rozdíl je statisticky významný. Průměrný rozdíl v postprandiální glykémii také favorizoval Fiasp. Hodinu po jídle byl 0,91 mmol/l, po dvou hodinách pak byl 0,42 mmol/l. Celkový výskyt hypoglykémií byl v obou větvích srovnatelný.

Velkou roli podle všeho bude hrát Fiasp pro pacienty léčené inzulinovými pumpami. U nich vede ke skoro třikrát vyšší expozici inzulinu během prvních třiceti minut po jídle.

U populace nemocných s diabetem 2. typu hodnotila inzulin Fiasp například studie Onset 2 s podobným designem jako Onset 1 (šlo tedy o režimy bazál‑bolus a jako bolus byl porovnáván inzulin Fiasp oproti inzulinu aspart). I zde byl inovovaný přípravek lepší ve snižování hodnot postprandiální glykémie – tento rozdíl ve srovnání s inzulinem aspart byl po hodině od jídla 0,59 mmol/l.

Inzulin Fiasp je již schválen k použití v Evropské unii, Kanadě, v Austrálii a ve Švýcarsku, v řadě dalších zemí schvalovací proces probíhá. V České republice je inzulin Fiasp již k dispozici.

Zdroj: MT