Nový lék pro diabetes asi za rok
V poslední době budí velký zájem odborné veřejnosti informace o nových přípravcích ze skupiny inkretinových mimetik, jež by záhy mohly překonat všechna dosud známá antidiabetika. Průlomový objev, který vedl k vývoji exenatidu, učinil před 15 lety mladý endokrinolog John Eng, výzkumný asistent pracující v laboratoři Bronx Veterans Affairs Medical Center v New Yorku. Při vývoji laboratorního testu sloužícího ke screeningu nových peptidů přišel na to, že peptidový hormon v slinách severoamerického ještěra korovce jedovatého, dnes známý jako synteticky vyráběný exenatid, výrazně snižuje glykémii. Navíc objevil, že ve značné míře imituje vlastnosti humánního peptidu podobného glukagonu 1 (GLP‑1), nejdůležitějšího inkretinového hormonu secernovaného střevními buňkami, jenž se účastní regulace glykémie zejména v postprandiální fázi. Zatímco však GLP‑1 byl pro terapeutické účely prakticky nepoužitelný kvůli příliš rychlé metabolizaci v organismu, velkou výhodou objeveného exenatidu byla naopak pomalá biodegradace, což znamenalo zajištění několikahodinové efektivity po jeho podání. John Eng vynaložil dva roky úsilí a 8 000 dolarů, než získal na svůj objev patent, jenž v roce 1996 prodal americké společnosti Amylin Pharmaceuticals. Ta zdárně pokračovala v klinických studiích nadějného léku a v roce 2002 začala na jeho finálním vývoji spolupracovat s firmou Eli Lilly. K terapii diabetu byl exenatid nejprve schválen regulačním úřadem (FDA) v USA. Po dvou letech klinického využívání byl tento přípravek schválen v listopadu loňského roku i v Evropské unii a nyní se vedou řízení o jeho kategorizaci se zdravotními pojišťovnami v České republice. „Předpokládáme, že by exenatid mohl být uveden na trh v první polovině příštího roku,“ řekl na tiskové konferenci MUDr. Vladimír Habětínek, lékařský ředitel firmy Eli Lilly.
Exenatid je první z nové třídy léčiv určených k terapii diabetu 2. typu nazývaných inkretinová mimetika. Tento synteticky vyráběný přípravek má protektivní účinek na beta buňky pankreatu produkující inzulin a zlepšuje kompenzaci diabetu v rámci své schopnosti postprandiálně stimulovat produkci inzulinu. Mimo jiné také postprandiálně inhibuje uvolňování glukagonu a zpomaluje rychlost uvolňování živin z gastrointestinálního traktu do krevního oběhu. Nový přípravek by měl být nasazován jako lék druhé volby před nasazením inzulinu v případech, kde by standardní terapie perorálními antidiabetiky selhala. „Prokáže‑li se v probíhajících testech, že je schopen také zabránit další progresi diabetu, měl by být také schválen jako lék první volby. Podle odborníků mají inkretinová mimetika největší uplatnění v časné fázi rozvoje onemocnění a pokud by se prokázal i jejich efekt v souvislosti s progresí diabetu, měla by i signifikantně vyšší ekonomický přínos. Terapie pokročilých stadií diabetu je totiž finančně mnohem náročnější než léčba v časné fázi. Předpokládám, že by se tak exenatid mohl uplatnit až u 80 % pacientů s počínajícím diabetem 2. typu,“ uvedl prof. MUDr. Milan Kvapil, CSc., přednosta interní kliniky 2. lékařské fakulty UK v Praze.
Zdroj: