Nový koncept léčby středně těžké a těžké bolesti
Akutní bolest je známkou poškození tkání nejrůznějšími patologickými mechanismy. Mizí, když dojde ke zhojení. Chronická bolest přetrvává, i když dojde ke zhojení, nebo vzniká bez zjevné příčiny.
Oba typy bolesti zatím nejsou dostatečně diagnostikovány a léčeny. Zejména chronická bolest má devastující vliv na nemocného i jeho okolí. Současné léčebné možnosti nejsou dostatečné, často se daří bolest mírnit, ale ne vždy s uspokojivými výsledky. Proto je každá novinka, jako je duální koncept MOR‑NRI v jedné molekule tapentadolu, netrpělivě očekávána a vítána.
Říká se, že život bolí. Zvykli jsme si, že bolest k životu člověka patří. Mohou to však tvrdit jen ti, kdo silnou chronickou bolest, která limituje člověka ve všech jeho aktivitách, nezažili. Z vlastní zkušenosti vím, že na bolest se dá zvyknout.
Nepřijatelné pro člověka jsou však důsledky chronické bolesti: vstávání z lůžka po noci, kdy spánek přerušují ataky prudké bolesti, plánování cesty kamkoli z domova z pohledu počtu metrů, jež bolest umožňuje ujít, počtu schodů, po nichž musí překonávat bolest. Návštěva divadla, koncertu, kina je utrpením, protože bolest nutí měnit neustále polohu těla spočívajícího v prostoru vymezeném nepohodlným sedadlem.
Pro člověka s chronickou bolestí je každé sedadlo nepohodlné. Chronická bolest je věrným společníkem, který usilovně brání věnovat se plně všem aktivitám, radovat se z koníčků, ze sexu. Chronická bolest nutí měnit zaměstnání a hledat takové, při němž si člověk může najít alespoň chvilkovou úlevu a které nevyžaduje jakoukoli fyzickou námahu. Takových mnoho není.
Že chronickou bolest provázejí deprese, pocity beznaděje a úzkosti, vyplývá nejen z podstaty samotné patofyziologie bolesti, ale ze změněného pohledu na svět okolo. A navíc, život s bolavým (a depresivním) člověkem není jednoduchý. Bolest ničí vztahy, rodinná pouta, přátelství.
Lidé, jež stále něco bolí, bývají považováni za hypochondry, slabochy, kteří nic nesnesou, „ulejváky“, za něž se musí pracovat. Někdo přijme pověst slabocha, jiný mlčky trpí a snaží se za cenu vyčerpání bolest snášet beze stesků. Léčba bolesti, i když existuje, stále není na takové úrovni, aby pomohla všem, kdo trpí.
Současný management bolesti
Podle doporučení IASP (International Association for Study of Pain) by se měl pacient s chronickou bolestí dostat k rukám algeziologa do tří měsíců (v případě těžké akutní, onkologické, průlomové bolesti) dříve. Z pohledu mnoha onemocnění jsou tři měsíce dlouhá doba, ale průzkumy (Karsten Ahlbeck, Karolinska Universitet) ukázaly, že se nemocný s bolestí svěří praktickému lékaři průměrně po třech letech, ke specialistovi se dostane až po 12 letech; v 65 % případů bolest trvá déle než pět let, v 21 % případů déle než dvacet let. Nedostatečné porozumění jak ze strany lékaře, tak obavy ze strany pacienta snižují možnost adekvátní léčby bolesti. Bolest je stále podceňovanou chorobou jak ze strany samotných pacientů, tak lékařů.
Důvodem, proč se lékaři vyhýbají diagnostice některých patologických stavů, bývá, a nejen v případě bolesti, nedostatek léčebných možností a léčivých přípravků, resp. jejich nedostatečná účinnost a vysoký výskyt nežádoucích účinků. Skupina nesteroidních antiflogistik má své indikační limity a nezaručuje dostatečný efekt u středně silné a silné bolesti. Silné opioidy v mnoha případech tlumí bolest dostatečně, ale mají nežádoucí účinky, které až v 30 % případů vedou k vysazení léčby pacientem. K těm nejčastějším patří nausea, zvracení, zácpa, poruchy centrální nervové soustavy. Ukončením léčby pro nežádoucí účinky nebo nedostatečnou účinnost léčby bolesti vzniká bludný kruh, protože se dostavuje opět chronická bolest v plné síle. Proto je nesmírně důležité, aby byly k dispozici dostatečně účinné léky, které nebudou mít nežádoucí účinky léků stávajících.
Nadějná novinka se stává léčebnou modalitou
Již na světovém kongresu IASP v Montrealu v loňském roce byl odborné veřejnosti představen tapentadol, který je novou molekulou v léčbě bolesti po 25 letech. Jde o první léčivý přípravek nové terapeutické skupiny. V současné době jsou vyvíjeny další molekuly z této nové skupiny léčiv.
Tapentadol je silné, centrálně působící analgetikum, v němž se kombinují dva doplňující a potencující se mechanismy účinku. Proto se označuje jako duální koncept MOR‑NRI: působí jako agonista μ‑opioidních receptorů (MOR) a současně jako inhibitor zpětného vstřebávání noradrenalinu ze synaptické štěrbiny (NRI). Na míšní úrovni působí redukci přenosu signálu aktivací pre‑ a postsynaptických μ‑opioidních receptorů a současně mírní descendentní facilitace a posiluje descendentní inhibice. Tím významně mírní bolest. V porovnání s oxykodonem je tapentadol lépe snášen, v klinických studiích (viz dále) prokázal významně nižší výskyt nežádoucích účinků.
Tapentadol má velmi dobrý farmakokinetický profil: jeho vstřebávání není ovlivněno jídlem, má rychlý nástup účinku (24 minut), působí přímo, nemá aktivní metabolity, nejeví interakci s jinými látkami (ASA, paracetamol, naproxen, probenecid, omeprazol, metoklopramid apod.), neovlivňuje aktivitu enzymu CYP 450, nemění srdeční rytmus (QT interval), neovlivňuje krevní tlak.
Nový koncept v klinických studiích
Účinnost a bezpečnost tapentadolu byla ověřována v klinických studiích fáze III, do nichž bylo nabráno přes 8 000 pacientů s bolestmi zad (low back pain, LBP), osteoartrózou (OA) a diabetickou periferní neuropatií.
Ve všech studiích byl potvrzen analgetický efekt srovnatelný se silným opioidem (oxykodonem), avšak s významně lepší snášenlivostí a výraznějším vlivem na kvalitu života pacientů. Jak na 7. kongresu Evropské federace Mezinárodní společnosti pro studium bolesti (IASP Chapters, EFIC) v Hamburku, který se konal koncem letošního září, prohlásil profesor Ralf Baron (Univerzita v Kielu, Německo): dva mechanismy působení MOR‑NRI vykazují značnou výhodu u indikací, jež v sobě zahrnují obě komponenty bolesti – nociceptivní a neuropatickou, jak tomu bývá často u velmi častých krutých bolestí zad. U diagnózy low back pain se až u 35 % pacientů nenajde příčina bolesti, což znamená, že jde primárně o lézi nervového systému, především v oblasti míšních kořenů.
Výrazný efekt tapentadolu byl prokázán i u bolesti, která má zjevný organický podklad, u osteoartrózy v terminálním stadiu (u „čekatelů“ na náhradu kloubu). Management bolesti byl u tapentadolu zcela srovnatelný s oxykodonem, avšak navíc došlo k výraznému zlepšení kvality života pacientů.
Tapentadol v ČR
Registrace přípravku Palexia s účinnou látkou tapentadol byla v ČR udělena 12. ledna 2011. Přípravek zatím není na trhu v ČR dostupný, čeká se na stanovení úhrady. Jako první se bude v Evropě uvádět na trh retardovaná forma tapentadolu, později bude uvedena i léková forma s rychlým uvolňováním. V Evropě bude tapentadol dostupný pod názvem Palexia, v USA pod názvem Nucynta. Léková forma: Tablety s prodlouženým uvolňováním 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg; potahované tablety 50 mg, 75 mg, 100 mg.
Terapeutická indikace
Přípravek Palexia retard je určen k léčbě silné chronické bolesti u dospělých, již adekvátně tlumí pouze opioidní analgetika.
Přípravek Palexia potahované tablety je určen k léčbě středně silné až silné akutní bolesti u dospělých, kterou adekvátně tlumí pouze opioidní analgetika.
--------
miš
Literatura u autorky
Medical Tribune
Zdroj: Medical Tribune
