Nové léky se starými účinnými látkami
Výzkum a vývoj nových léků je čím dál nákladnější, což se projevuje i v cenách nových přípravků. Protože objem prostředků vynakládaných na zdravotní péči je i v těch nejvyspělejších státech omezený, zákonitě vázne implementace těchto nových léků do běžné praxe. Pro pacienta je však dobrý pouze ten lék, který mu může být podán.
Jednou z cest, jak zlepšit dosavadní terapeutické možnosti a přitom ušetřit deset až patnáct let a přibližně jednu miliardu dolarů, které si vyžádá nalezení nové účinné látky a její uvedení do praxe, je zlepšení farmakokinetických a farmakodynamických vlastností již známých léků. Díky moderním technologiím se na trhu například objevily léky s dlouhodobým účinkem a s pomalým uvolňováním účinné látky. Výrobci přicházejí s novými aplikačními formami, jejichž příkladem mohou být transdermální náplasti s opioidy.
Využití osmózy
Farmakologické vlastnosti je možno zlepšit například využitím tzv. technologie OROS (ORal Osmotic System), o níž jsme informovali v MT 39/2006 a MT 2/2007. Ta využívá principu osmózy ke kontrolovanému uvolňování léčiva ze systému a tím se liší od technologií pracujících na bázi pasivního uvolňování účinné látky. Po požití se z tablety uvolní barevná potahová vrstva, přes semipermeabilní stěnu systému proniká voda, která působí rovnoměrné bobtnání jádra, a následně dochází ke kontinuálnímu uvolňování účinné látky do organismu, a to prostřednictvím otvoru vytvořeného v obalu pomocí laseru. Po 24 hodinách je uvolňování účinné látky zastaveno a pevný obal systému je vyloučen trávicím traktem. Výhodou aktivního uvolňování je primárně nezávislost na podmínkách v GIT – náplni žaludku, motilitě atd. – a přesně daná, kontrolovaná doba uvolňování účinné látky.
Contramid technologie
Další možností, jak ovlivnit uvolňování účinné látky z perorálních přípravků, je využití tzv. Contramid technologie, která je založena na principu tvorby povrchové semipermeabilní membrány ve vodním prostředí. Contramid, tvořící vnitřní jádro tablety, zformuje po kontaktu s vodou semipermeabilní membránu, která propouští pouze definované množství vody a tím řídí postupné rozpouštění a vyplavování účinné látky. Ta je uvnitř systému vázána v síťově uspořádané amylóze vytvářející ve vodě nerozpustný polymer, jenž v prostředí zažívacího traktu bobtná, povrch tablety se tak stává gelovitým a porézním a umožňuje tedy relativně konstantní rychlost uvolňování léčiva. Výsledkem je poměrně stálá plazmatická koncentrace léku během celého dne. Při využití této technologie například s opioidním analgetikem lze dosáhnout u daného přípravku výhodného farmakokinetického profilu, který zajistí trvalé potlačení bolesti po dobu 24 hodin při podání pouze jedné tablety jednou denně. Výhodou využití této technologie je také minimalizace nežádoucích účinků.
Plnou verzi článku najdete v: Medical Tribune 19/2007, strana A7
Zdroj: