Nové inhibitory neuraminidázy chřipkových virů

Chřipkové viry jsou vybaveny jedním z devíti typů neuraminidázy. Tuto enzymovou „devítku“ dělíme do dvou větších skupin. Do první patří neuraminidázy N1, N4, N5 a N8. Druhá skupina neuraminidáz zahrnuje enzymy typu N2, N3, N6, N7 a N9. Oseltamivir a zanamivir byly vyvinuty na základě informací o konformaci neuraminidáz druhé podskupiny, konkrétně enzymů typu N2 a N9. Důvod této volby byl jednoduchý. Struktura zbývajících sedmi neuraminidáz nebyla v té době známa. Zdálo se, že to nijak nevadí. Praxe prokázala, že oseltamivir i zanamivir účinkují proti virům vybaveným kteroukoli z devíti možných neuraminidáz. Farmakologové to vysvětlovali vazbou léků na tzv. aktivní místo neuraminidázy, tedy tu část molekuly, kterou se enzym váže na svůj substrát. Tato partie neuraminidázy má u všech typů chřipkových virů totožné pořadí aminokyselin a vědci automaticky předpokládali, že aktivní místo neuraminidáz má i totožné prostorové uspořádání. Jak se prokázalo ve studii zveřejněné před časem v prestižním vědeckém týdeníku Nature, byl to mylný předpoklad.
...

Plnou verzi článku najdete v: Medical Tribune 34/2006, strana 8

Zdroj: