Nové antidiabetikum imeglimin uspělo v klinické studii druhé fáze
Imeglimin je zástupce zcela nové třídy perorálních antidiabetik nazývané gliminy. Mechanismus jeho účinku spočívá v zásahu do energetických regulačních mechanismů mitochondrií, zlepšuje tak jejich fungování. Důsledkem je zlepšení glukózodependentní sekrece inzulinu a lepší účinek inzulinu v organismu.
Imeglimin navíc dokáže chránit beta‑ ‑buňky pankreatu a endoteliální buňky před zánikem v důsledku oxidačního stresu. Patofyziologicky imeglimin cílí na tři orgány uplatňující se v homeostáze glukózy: na játra, svaly a pankreas. Ukazuje se, že by mohl být ideálním lékem do kombinací s jinými perorálními antidiabetiky, ale prokázal účinnost také v monoterapii. Na letošním kongresu ADA představila biofarmaceutická společnost Poxel výsledky klinické studie fáze IIb, která byla zaměřena na hledání optimálního dávkování. Imeglimin v této studii zahrnující 382 subjektů dosáhl glykemických cílů a statisticky významně snížil glykovaný hemoglobin o 0,63 % dle DCCT. Tato studie doplňuje již dříve získaná data o bezpečnosti a snášenlivosti léku. Studie probíhající v Evropě i v USA testovala celkem čtyři různé dávky imegliminu ve srovnání s placebem u pacientů, z nichž část (25 procent) byla lékově naivní a část (75 procent) již předtím užívala antidiabetickou léčbu, nejčastěji metformin. Po „vymývací“ periodě trvající tři až šest týdnů byli pacienti s diabetem 2. typu zaslepeně randomizováni k léčbě trvající 24 týdnů. Primárním cílem byla redukce glykovaného hemoglobinu v závislosti na dávce léku. Největšího snížení glykovaného hemoglobinu bylo dosaženo po osmnácti týdnech léčby s dávkou 1 500 mg dvakrát denně. Stejná dávka také signifikantně snížila glykémii nalačno (–1,25 mmol/l, p = 0,001). Dávka imegliminu 2 000 mg snížila glykémii nalačno o něco méně, ale také statisticky významně (–0,81 mmol/l, p = 0,029). Nejvíce pacientů dosáhlo cílového glykovaného hemoglobinu pod 7 % dle DCCT (pod 53 mmol/mol) při dávce imegliminu 1 500 mg dvakrát denně (33 %, p = 0,005). Tato dávka byla autory studie shledána jako nejúčinnější a dobře snášená, bude optimální pro nadcházející studii třetí klinické fáze.
Zdroj: Medical Tribune