Nové analgetikum: Tramadol s 24hodinovým účinkem

Účinnou látkou tohoto léku je tramadol hydrochlorid, syntetické centrálně působící analgetikum patřící mezi slabé opioidy. Vlastní molekula tramadolu je na farmaceutickém trhu dnes už dobře zavedená a je používána k léčbě středně silné až silné bolesti. Tramadol je v České republice stejně jako ve většině evropských zemí nejpoužívanějším slabým opioidem. Tato oblíbenost tkví zejména v jednoduchém dávkování, nízkém výskytu nežádoucích účinků a velmi dobrém analgetickém efektu. Tramadol je doporučován také jako „záchranná“ medikace pro léčbu průlomové bolesti i u pacientů užívajících vysoké dávky silných opioidů. V rychle se uvolňující formě byl tramadol poprvé uveden na trh v roce 1977. První tramadol s řízeným uvolňováním a možností dávkování dvakrát denně se objevuje v roce 1990. Od loňska, tedy téměř 30 let od uvedení prvního tramadolu, mají i lékaři v České republice možnost podat tento opioid v dávkování jednou denně.

Dosažení kontinuálního analgetického účinku

Při léčbě chronické bolesti je důležité dbát na dodržování takového dávkovacího schématu zvolené farmakoterapie, aby byl analgetický účinek kontinuální a nedocházelo mezi jednotlivými aplikacemi k návratu bolesti. Při preferenci analgetických přípravků pro perorální užití jsou proto vyvíjeny přípravky s postupným prodlouženým uvolňováním léčiva (tzv. SR – sustained release), které sice mívají pomalý nástup účinku, ale při chronickém podávání lze docílit ustálených účinných hladin analgetika v organismu. Jedním z takových léčiv, nově v našich podmínkách zavedeným, je tramadol v přípravku Noax Uno, dostupný v terapeutických silách 100 mg, 200 mg a 300 mg v jedné tabletě. Za optimální plazmatickou hladinu udržující dostatečnou analgetickou účinnost s co nejmenšími nežádoucími účinky je u tramadolu považována koncentrace 100 až 300 ng/ml.

Rychlý nástup, dlouhý účinek

Nová léková forma tramadolu (přípravek Noax Uno) byla vyvinuta tak, že uvedené plazmatické hladiny dosáhne po podání jedné dávky do dvou hodin, je stabilní po dobu 14 až 16 hodin a neklesá během 24 hodin pod 100 ng/ml. Umožňuje to speciální konstrukce tablet využívající Contramid technologii. Tableta se skládá ze dvou částí: vnitřního unikátního gelového jádra, v němž je vysoce rozpustný hydrochlorid tramadolu vázán tak, že se uvolňuje postupně během 24 hodin, a vnějšího obalu, obsahujícího 25 % dávky tramadolu, který se uvolní relativně rychle během prvních dvou hodin po podání. Cílem této složité konstrukce bylo vytvoření léku, který dosáhne rychlého a dlouhodobého analgetického efektu. Po podání přípravku Noax Uno dosahuje tramadol stabilní plazmatické hladiny v průběhu dvou dnů. Při vynechání jedné dávky léku se stabilní plazmatická hladina obnoví již po užití jedné dávky. Noax Uno má odlišnou farmakokinetiku oproti ostatním dostupným formám tramadolu, jak neretardovaným, tak i retardovaným. Průběh plazmatické koncentrace tramadolu je v tomto případě stabilnější oproti přípravkům podávaným dvakrát nebo čtyřikrát denně. Četné studie prokázaly, že na farmakokinetiku léku nemá výraznější vliv ani příjem potravy.

Pohodlný a bezpečný

Doporučená počáteční dávka přípravku s 24hodinovým účinkem je 100 mg jednou denně, obvyklá dávka je 200 mg jednou denně, nejlépe večer. V případě nedostatečného analgetického efektu se doporučuje průběžné zvyšování dávky o 100 mg denně každý 2. až 3. den až do maximální dávky 400 mg. U nemocných užívajících rychle se uvolňující tramadol nebo tramadol s 12hodinovým účinkem odpovídá dávkování Noax Uno dosud užívané celkové denní dávce.

Uvedení tramadolu s 24hodinovým účinkem na trh vhodně rozšířilo paletu stávajících přípravků. Pro nemocné je tato forma velmi pohodlná a vyznačuje se i relativně nízkým výskytem nežádoucích účinků. Zlepšení analgetického efektu lze dosáhnout dále kombinací tramadolu s neopioidním analgetikem.

Plnou verzi článku najdete v: Medical Tribune 20/2007, strana A5

Zdroj: