Nimesulid píše historii již více než třicet let
Nimesulid, jediný představitel nesteroidních antiflogistik a antirevmatik (NSAID) ze skupiny sulfonanilidů, je na trhu již třicet let. Na celém světě jím bylo doposud léčeno více než 631 milionů pacientů. Jeho účinnost a bezpečnost byla hodnocena u více než 60 000 pacientů ve více než 160 klinických studiích prováděných ve schválených indikacích. O oblibě nimesulidu svědčí i tři dekády jeho nepřetržitého používání v běžné klinické praxi. V České republice je lék znám pod obchodním názvem Aulin a v roce 2014 se řadil na první místo preskribovaných léků proti akutní bolesti. Třicetileté výročí vybízí k pohledu do historie léku i připomenutí jeho lékového profilu.
Slibný terapeutický potenciál látky R‑805
Příběh úspěchu každého léku se začíná odvíjet jeho uvedením na trh. Je podmíněn nejen jeho účinností, bezpečností a výsledky klinických studií, ale i množstvím spokojených pacientů a počtem prodaných balení. Vlastní historie přípravku se však začíná psát mnohem dříve, od okamžiku objevení molekuly účinné látky. V případě nimesulidu je důležitý přelom 60. a 70. let minulého století, kdy dr. George Moore a jeho kolegové z Riker Laboratories Inc. v Kalifornii provedli detailní analýzu struktury, aktivity a farmakologických vlastností sulfonamidů a jejich derivátů. V roce 1971 syntetizovali látku se slibným terapeutickým potenciálem: R‑805. Po výzkumu, vývoji a mnoha testováních nechal tým dr. Moora v roce 1974 tuto látku patentovat. Následné studie prokázaly efektivitu originálního nimesulidu v léčbě bolesti a zánětu. Exkluzivní práva k účinné látce získala v roce 1980 švýcarská společnost Helsinn Healthcare SA, ale poprvé byl originální nimesulid pod obchodními názvy Aulin a Mesulid představen v roce 1985 v Itálii. Originální nimesulid se během své třicetileté historie rozšířil pod různými obchodními názvy do více než čtyřiceti zemí světa včetně Asie, Jižní Ameriky a Afriky.
Lékový profil nimesulidu
Nimesulid je nesteroidní antirevmatikum, analgetikum a preferenční inhibitor cyklooxygenázy 2 s rychlým nástupem analgetického a antiflogistického účinku. Mezi klinicky významné vlastnosti nimesulidu patří především rychlost nástupu (do 30 minut) a délka trvání analgetického účinku (12 hodin). Společně s ibuprofenem patří mezi nejrychleji nastupující NSAID. Vedle klasického principu účinku prostřednictvím blokády cyklooxygenázy moduluje řadu klíčových mediátorů zánětlivého procesu, jako jsou prostaglandiny, volné radikály, substance P, proteolytické enzymy a histamin. Za velmi dobrý analgetický účinek nimesulidu odpovídá i jeho vysoká lipofilita umožňující snadnou prostupnost do CNS. Výhodou je i možnost kombinace s analgetiky z jiných lékových skupin, jako je paracetamol a slabé i silné opioidy.
Nimesulid představuje zajímavou možnost v oblasti rychle působících NSAID pro léčbu řady zánětlivých stavů spojených s akutní bolestí, u pohybového aparátu například bolesti v zádech, akutní bolesti spojené s revmatickými chorobami či posttraumatické bolesti. V doporučovaných dávkách 100 mg 2× denně je velmi účinný při léčbě akutní bolesti a primární dysmenorey s délkou léčebného cyklu maximálně 15 dní.
Spokojenost s Aulinem v České republice
V České republice byl nimesulid pod obchodním názvem Aulin poprvé uveden na trh v roce 1997. První lékovou formou byly tablety a o čtyři roky později granulát. Každá z těchto forem obsahuje 100 mg účinné látky. Od roku 2010 je tento přípravek dostupný na českém trhu i v podobě 3% gelu. V současné době je držitelem rozhodnutí o registraci farmaceutická firma Angelini Pharma ČR.
Lékaři mohou spatřovat výhody Aulinu zejména v rychlosti nástupu účinku, šetrnosti k trávicímu traktu a v dobré snášenlivosti. Dle průzkumu realizovaného společností Cegedim na podzim roku 2014 se Aulin řadí na první místo léků preskribovaných praktickými lékaři proti akutní bolesti v České republice.
Kvalitu prověřilo třicet let klinické praxe
Lze tedy shrnout, že uvažujeme‑li o optimálním analgetiku na mírnou až středně silnou bolest, s rychlým nástupem účinku, dlouhodobým analgetickým a antiflogistickým efektem a relativně nízkým výskytem nežádoucích účinků, je Aulin dobrou volbou. Jeho výhodou je i přítomnost protizánětlivého účinku, protože většina akutně bolestivých stavů je spojena s více či méně přítomnou zánětlivou složkou, a minimální ovlivnění krvácivosti, je tedy vhodný i pro pooperační a posttraumatické stavy. Nezanedbatelná je i farmakoekonomika použité analgetické terapie. Aulin je navíc lékem s kvalitou prověřenou více než patnáctiletým používáním v klinické praxi v České republice a třicetiletým používáním na celém světě.
Zdroj: Medical Tribune