Náhradní terapie nikotinem – NTN (Nicorette, Niquitin)

Volně prodejná bez receptu.

V ČR máme k dispozici NTN ve čtyřech formách: žvýkačka (2 a 4 mg), sublinguální tableta (2 mg), inhalátor (10 mg) a náplast (5, 10 a 15 mg/16 h nebo 7, 14 a 21 mg/24 hodin).

Zdvojnásobuje úspěšnost ve srovnání s placebem, účinnost jednotlivých forem se významně neliší, je tedy možná volba individuálně dle pacienta. Rozdíl je jen ve způsobu vstřebávání nikotinu: náplast uvolňuje nikotin kontinuálně, ale pomaleji než ostatní formy, které umožňují vnímat „peaky“ a moderování dávek podle okamžité potřeby. U silných kuřáků se doporučuje právě kombinace náplastí s některou z ostatních rychlých orálních forem.

Terapie by měla trvat v plné dávce minimálně osm, spíše však 12 i více týdnů (kratší léčba než osm týdnů už neznamená zdvojnásobení úspěšnosti).

Pro stanovení dávky substituce vycházíme ze skutečnosti, že se při kouření cigarety vstřebá okolo 1 až 3 mg nikotinu, bez ohledu na údaj o obsahu nikotinu na krabičce. Dále víme, že z orálních forem se vstřebá jen zhruba polovina, a z inhalátoru dokonce jen pětina množství uvedeného nikotinu. U náplastí se vstřebá přibližně tolik, kolik nikotinu je uvedeno na obalu. Pacienti užívající NTN můžou být proto často poddávkováni a stěžovat si na abstinenční příznaky, což je markerem nedostatečné substituce.

NTN je možné indikovat i v případě postupné redukce množství vykouřených cigaret u těch pacientů, kteří nejsou připraveni přestat naráz.

Čistý nikotin ve formě NTN je totiž vždy lepší alternativou než nikotin z cigaret, kdy spolu s ním vdechuje kuřák několik tisíc chemikálií. Proto můžeme NTN doporučit při odvykání kouření u těhotných, nedospělých nebo pacientů s kardiovaskulárním onemocněním.

Bupropion SR (Zyban – pojištovna nehradí, Wellbutrin – částečně hradí) – na recept.

Antidepresivum bupropion působí v mozku obdobným mechanismem jako nikotin – zvyšuje koncentraci noradrenalinu a dopaminu v synapsích. Obdobně jako u NTN zdvojnásobuje úspěšnost ve srovnání s placebem. Efektivita se příliš neliší podle míry závislosti kuřáka, historie jeho deprese nebo alkoholismu. Léčba trvá rovněž nejméně osm, spíše však 12 či více týdnů.

Bupropion je u silných kuřáků vhodné kombinovat s některou z forem NTN, čímž se zvyšuje i efektivita. Kontraindikací jsou křečové stavy typu epilepsie, anorexie, bulimie či užívání některé psychiatrické medikace.

Vareniklin (Champix) – na recept, pojištovna nehradí. Vareniklin je nový, vysoce selektivní parciální agonista acetylcholin-nikotinových receptorů typu α4β2. Poskytuje nízkou až střední dopaminovou stimulaci, která snižuje abstinenční příznaky (agonistický účinek, částečně „imituje” účinky cigarety a snižuje potřebu kouřit). Tato koncentrace je méně návyková než vysoké náhlé vyplavování dopaminu po inhalovaném nikotinu. Antagonistický vliv blokuje pocit odměny po nikotinu (vykouřená cigareta „tolik nechutná”) a je prevencí případného relapsu.

Vareniklin je v současnosti nejefektivnějším lékem při odvykání kouření a zhruba ztrojnásobuje úspěšnost oproti placebu. Nejčastějším nežádoucím účinkem je mírná až střední nausea po spolknutí tablety. Vyskytuje se u 20 až 30 % pacientů a většinou spontánně odezní (může ale trvat i několik týdnů). Pro její snížení je vhodné užívat vareniklin po jídle a zapít tabletu alespoň dvěma dcl vody. Právě kvůli nausee má vareniklin „startovní“ balení, kdy jsou pro 1. týden určeny slabší tablety (0,5 mg první 3 dny jen ráno, další 4 dny ráno a večer) a teprve ve 2. týdnu se užívá plná dávka, tedy 1 mg 2x denně. Dále se v malé míře vyskytují bolest hlavy, nespavost, deprese a neobvyklé sny.

Vareniklin prakticky nemá lékové interakce – kolem 90 % se vylučuje v nezměněné podobě močí (kontraindikací by bylo těžké selhání ledvin) a nesouvisí s cytochromem P450.

Kontraindikací je jedině hypersenzitivita na léčivou látku. Podávání v těhotenství se nedoporučuje.

Kombinovaná farmakoterapie je velice častá a vhodná, zvláště u silně závislých kuřáků.

Pokud jde o NTN, kombinuje se u kuřáků s vyšší závislostí většinou náplast (kontinuální koncentrace nikotinu) s některou z orálních forem (rychlé dodání nikotinu v případě chuti na cigaretu). Bupropion je možné kombinovat s kteroukoli formou (i více formami) NTN.

Kombinace vareniklinu s větší dávkou nikotinu nemá smysl – obě látky by soutěžily o stejná vazebná místa, tedy nedoporučuje se. Avšak v případě, že pacient popisuje přes sníženou potřebu kouřit některé přetrvávající abstinenční příznaky, zejména zvýšenou chuť k jídlu, máme oproti příbalovému letáku dobrou zkušenost s kombinací vareniklinu s menší dávkou některé z orálních forem nikotinu (pastilka, žvýkačka, mikrotableta, inhalátor).

Zdroj: Medical Tribune