Liraglutid prokázal účinek snižování hmotnosti

Příznivé zkušenosti jsou podnětem k vývoji a urychlenému uvedení dalších látek, které budou mít stejné nebo lepší pozitivní vlastnosti a současně snížené riziko vlastností nežádoucíc h. Mezi nejnadějnější látky patří liraglutid společnosti Novo Nordisk.

Liraglutid je dlouhodobě účinkující analog GLP 1. Je aplikován subkutánně jednou denně. Při opakované dlouhodobé aplikaci jednou denně je nastolena vyrovnaná účinná koncentrace kryjící celých 24 hodin. V dvojitě zaslepené, prospektivní a randomizované klinické studii liraglutid prokázal schopnost zlepšit kompenzaci diabetu na stejné úrovni jako metformin.

Soubor 193 pacientů s diabetem 2. typu byl zahrnut do další prospektivní dvojitě zaslepené a randomizované studie, která hodnotila v paralelním uspořádání účinek různých dávek liraglutidu (0,045 až 0,75 mg pro die) a glimepiridu. Účinek vyšších dávek liraglutidu na kompenzaci diabetu byl shodný s glimepiridem, na rozdíl od sulfonylurey se však u pacientů léčených liraglutidem snížila během terapie tělesná hmotnost. Vyšší dávky liraglutidu v této studii prokazatelně zlepšily funkci beta buněk, na rozdíl od glimepiridu však také zlepšily poměr proinzulin/inzulin.

V klinické dvojitě zaslepené studii, která byla uveřejněna v loňském roce, byla hodnocena klinická efektivita liraglutidu u pacientů s diabetem 2. typu, kteří nebyli úspěšně kompenzováni dietou, případně monoterapií perorálními antidiabetiky. V aktivních větvích byla užita dávka 0,65 nebo 1,25 či 1,90 mg liraglutidu pro die. Nejvýraznější zlepšení HbA_1c bylo po 14 dnech zaznamenáno ve větvi léčené dávkou 1,90 mg denně, a to o 1,74 % oproti placebu. Léčba liraglutidem významně zlepšila i funkci beta buněk (zlepšení poměru proinzulin/inzulin). V aktivních větvích bylo zaznamenáno i snížení systolického krevního tlaku a triglyceridů. Nežádoucí účinky stran gastrointestinálního traktu byly zaznamenány v aktivních větvích s incidencí od 29 do 38 %,  zatímco v placebové větvi ve 23 procentech. Během léčby nebyla zachycena ani jedna hypoglykemická příhoda. Pokles tělesné hmotnosti byl u pacientů s aktivní léčbou zaznamenán ve vztahu k dávce liraglutidu, maximální pokles během léčby byl o 1,21 kg oproti placebu.

Shrneme-li výše uvedené, liraglutid zlepšuje kompenzaci diabetu, glykémii nalačno, hodnotu postprandiálního i glykovaného hemoglobinu, zlepšuje také ukazatele kardiovaskulárního rizika. Liraglutid má pozitivní vliv na pankreatické beta buňky, zlepšuje jejich citlivost a zlepšuje první fázi sekrece inzulinu. Významně nezvyšuje riziko hypoglykémie a léčba liraglutidem je rovněž provázena snížením tělesné hmotnosti.

Liraglutid, analog GLP 1, je tak dalším perspektivním lékem pro terapii diabetu 2. typu. V brzké době budou uveřejněny výsledky klinických studií fáze 3a, které jistě přesněji popíšou klinický potenciál liraglutidu a jeho místo v terapeutickém schématu léčby diabetu 2. typu.

Plnou verzi článku najdete v: Medical Tribune 10/2008, strana A13

Zdroj: