Chronická bolest pod kontrolou tapentadolu
Kromě v sousedním článku již zmíněného odborného setkání věnovaného léčbě neuropatické bolesti pomocí lidokainové náplasti uspořádala firma Grünenthal v rámci III. mezinárodní kongresu neuropatické bolesti v Athénách ještě jedno symposium. Týkalo se těžké chronické bolesti a její léčby pomocí tapentadolu.
Tapentadol, lék schválený v indikaci těžká chronická bolest FDA a čekající na schválení EMA, je kombinovaná molekula centrálně působícího agonisty u-opioidních receptorů a inhibitoru zpětného vychytávání noradrenalinu. Prošel již širokou škálou klinického zkoušení jak v případě akutní bolesti, tak i chronické (kromě jiného byl zkoušen u pacientů s pooperační bolestí viscerální i somatickou, chronickým low back pain, chronickou osteoartritidou nebo neuropatickou bolestí při diabetické polyneuropatii, všechny studie zahrnuly dohromady přes sedm tisíc pacientů), kdy se ukázal jako stejně účinný ve srovnání s oxykodonem, současně však s lepším bezpečnostním profilem, především z hlediska vyvolávání emese.
Tapentadol disponuje farmaceutickýcm profilem, jenž je zcela odlišný od běžných opiátových analgetik, proto odborníci navrhli založit novou lékovou skupinu se zkratkou MOR-NRI (u-receptor agonism - noradrenaline reuptake inhibitor). Z farmakodynamicko-kinetické stránky je jeho profil spolehlivý, při své metabolizaci neaktivuje cestu cytochromu P450, nemá vliv na QT interval, nemá noradrenergní efekt.
Tapentadol je k dispozici v tabletách s řízeným uvolňováním, je účinný u chronického low back pain a bolesti provázející diabetickou neuropatii, oproti jiným opiátům má lepší bezpečnostní profil vedoucí ke sníženému počtu ukončení terapie pro nežádoucí účinky a zvýšené kvalitě života.
Zdroj: Medical Tribune