Brufenu pomohla na svět československá věda

* Vědeckou kariéru jste začal účastí na výzkumu penicilinu, což byl státem řízený a do velké míry utajovaný výzkum. Práci, která byla velmi prestižní, jste však záhy opustil a věnoval jste se něčemu jinému. Proč?

Tehdy, v roce 1945, se toho o penicilinu moc nevědělo, byla to taková zázračná substance, jíž zůstala dodnes; proto mě to hodně zajímalo. Práce to však byla velice rutinní a nijak nesouvisela s výzkumem. Po dvou letech už jsem chtěl dělat něco jiného, co by mě víc stimulovalo, a přešel jsem do výzkumného oddělení.

* Pokračoval jste ve studiu na univerzitě v Leedsu, a když jste se vrátil, začal jste pracovat na výzkumu revmatoidní artritidy. Proč vás zaujalo právě toto téma?

Zčásti proto, že odešla moje předchůdkyně a já po ní tento úkol spolu s dalšími věcmi převzal. Nešlo o nijak zvlášť velký projekt, byl jsem na to sám a měl k ruce jednoho dva techniky. A˙to bylo vše.

* Měl jste na oblasti revmatoidní artritidy nějaký zvláštní, osobní zájem?

Zájem o toto téma jsem měl už z dob studia na univerzitě v L eedsu. Jeden z amerických kolegů se účastnil prvních studií použití kortisonu v léčbě revmatoidní artritidy. Ukázal nám spoustu trpících pacientů, kteří byli upoutaní na lůžko, což bylo tehdy obvyklé. Dostali injekci kortisonu a za pár dní mohli vstát z postele a byli schopni chodit po schodech. Bylo to jako zázrak. Nikdy jsem na to nezapomněl a tento zážitek podnítil můj zájem.

* Tehdy, v padesátých letech, jste se věnoval výzkumu ve velice skromných podmínkách, v přízemí viktoriánského domku s kuchyní a jedním pokojem. Jak tehdy vypadala každodenní rutina výzkumného pracovníka?

V té době jsem měl většinou normální pracovní dobu, od devíti do pěti. Protože jsem ale neměl auto, musel jsem do práce jezdit autobusem a končit podle toho, jak jezdila městská doprava. Takže jsem byl do jisté míry závislý na jízdních řádech. Ale bral jsem si také hodně práce domů, hlavně později.

* Co tomu říkala vaše žena. Nevadilo jí to?

Ne, ne, nevadilo. Poznali jsme se v laboratoři, takže pro mě měla pochopení stejně jako během mojí další kariéry.

* S˙kolegou Johnem Nicholsonem vám trvalo šest let, než jste přišli s chemickým vzorcem účinné látky ibuprofen. Už dříve jste zmínil, že jste testovali kolem stovky různých sloučenin. Během výzkumu jste se rozhodli přejít od ibufenaku k ibuprofenu. Co vás k tomu přimělo?

Šlo o rozhodnutí, k němuž došel kolega John Nicholson, jenž byl chemik. Krok od ibufenaku k ibuprofenu jsme udělali na základě spousty práce, která měla dokázat, že kyselina octová proniká a koncentruje se v tkáních, zatímco kyselina propionová nikoli. Byl to velký průlom, protože kyselina propionová se pak během let stala velice důležitou součástí protizánětlivých látek.

* Řekl jste také, že byť nebyl ibuprofen nejaktivnější zkoumanou látkou, z laboratorních testů vyšel jako nejbezpečnější. Jak jste k tomuto závěru došli?

Měli jsme důkazy vycházející z obrovského množství laboratorních šetření; a samozřejmě jsme si dovolili určitou míru spekulace. Nikdy si nemůžete být úplně jistý, ale šlo o hypotézu založenou na spoustě důkazů. Ve skupině propionových kyselin byl velký počet aktivních látek a některé z nich byly mnohem aktivnější než ibuprofen. Strávili jsme dva nebo tři roky tím, že jsme je srovnávali, abychom našli tu nejméně toxickou a nejsnáze tolerovatelnou. Není to vůbec snadná práce převést výsledky obrovského počtu laboratorních testů a testů na zvířatech do závěrů využitelných k léčbě lidí.

* Když jste se dostali do fáze klinických testů, tak jste odvážně vyzkoušel ibuprofen sám na sobě. Bylo to obtížné rozhodnutí, musela s tím souhlasit i vaše žena?

Ne, ne, vůbec ne (smích). Měl jsem k dispozici výsledky z laboratoře. Byl jsem si téměř jistý, že budu v pořádku. Myslím, že během těch dvou tří let jsem odzkoušel další tři nebo čtyři látky. Nikdy nešlo o krok do neznáma, znal jsem výsledky testů na zvířatech a považoval jsem to za bezpečné. Ale stejně jsem si vzal na počátku jen jednu dávku

* Otestoval jste ibuprofen i na své ženě?

(smích) Ne, ale připouštím, že ho začala brát velice brzy.

* Údajně jste si taky vyzkoušel ibuprofen, když jste se potřeboval zbavit kocoviny. Je to pravda nebo jen novinářská kachna?

Je to pravda. Naše první mezinárodní konference se konala v L ondýně, setkal jsem se na ní se spoustou přátel a večer jsme si trochu vyrazili. Jenže já byl ráno na řadě jako první řečník. A˙musím říct, že jsem se vůbec necítil na to, abych šel na pódium. Tehdy se bral ibuprofen ve 400miligramových dávkách, tak jsem si vzal 600 miligramů a zjistil, že opravdu účinkuje. Takže je to naprostá pravda (smích)

* Ibuprofen byl patentován v lednu 1962 a vy jste tehdy za odměnu dostal jednu libru. Jak jste se cítil, když jste veškerou tvrdou práci a výzkum odevzdal firmě za jednu jedinou libru?

Víte, nakonec jsem nedostal ani tu libru. Samozřejmě, jako všichni lidé ve výzkumu jsme podepsali prohlášení, jímž jsme se vzdali práv na případný patent ve prospěch zaměstnavatele, což je pochopitelné, a za to jsme měli dostat libru. Ale ani já, ani John jsme ji pak nedostali. Měli jsme patent, ale tu libru nikoli.

* Měl jste tenkrát představu, jak probíhá podobný výzkum v zemích, jako bylo tehdejší Československo? Udržoval jste nějaké kontakty s našimi vědci?

Ano, měli jsme jeden nebo dva kontakty na klinické lékaře v Československu, kteří, pokud si dobře vzpomínám, pro nás dělali nejméně dvě menší klinické studie s ibuprofenem. A˙pamatuji si, že jejich výsledky byly docela dobré. Spolupracoval jsem s kolegou, který působil v laboratoři v Piešťanech, kde jsem ho nejméně dvakrát navštívil, než se přestěhoval do Prahy. Bylo to velice obtížné, snažili jsme se v Británii uvést na trh jedno z českých antidepresiv, dothiepin, který jsme získali prostřednictvím jiné společnosti. Takže alespoň v oblasti neurologického výzkumu se v Praze dělala dobrá práce, o tom není pochyb.

* Brufen se zpočátku do zemí jako Československo oficiálně vůbec nedovážel, pašoval se k nám z bývalé Jugoslávie. Tušíte, proč právě odtud?

Já o tom tehdy samozřejmě nevěděl. Obchodovali jsme v rámci celé východní Evropy prostřednictvím bělehradské firmy Galenica. A˙je možné, že právě odtud se Brufen dostával dál, ať už standardní nebo jinou cestou. Opravdu nevím Ale o marketing jsme se pokoušeli i tam. Zastával jsem názor, že pokud uvedete lék na trh, musíte poskytnout lékařům tolik informací, kolik jen jde.

* Vnímal jste tenkrát, že soupeříte s vědci a výzkumníky ve S pojených státech, kde je přeci jen podpora farmaceutického průmyslu a podobných výzkumů o něco větší, obával jste se, že v závodě s časem prohrajete?

Ano, měl jsem z toho obavy, protože v našem oboru působily další dvě velké americké společnosti, vlastně v té době pracovaly na stejném projektu tři týmy, které o sobě tehdy navzájem nevěděly. A˙já byl na začátku sám se dvěma techniky a situace se o mnoho nezlepšila, ani když se k nám později připojil John Nicholson. Znepokojovalo mě to, věděl jsem, že Američané vložili do výzkumu veliké úsilí, ale nakonec jsme tu nejlepší substanci vyrobili my.

* Největším oceněním pro vás určitě bylo, když v roce 1983 schválily britské a později i americké úřady volný prodej ibuprofenu. Jak jste jejich rozhodnutí přijal?

Byl jsem tehdy členem marketingového oddělení jako vědecký konzultant a byl jsem do tohoto procesu intenzivně zapojen. V roce 1983 se začal ibuprofen volně, bez receptu, prodávat jako jeden z prvních léků v Británii. O rok později se připojily i Spojené státy. Bylo to 31 let poté, co jsem na celém projektu začal pracovat, a pro mě to byl vrchol. Dobře jsem věděl, že britské a americké úřady jsou vůbec nejpřísnější ze všech. A˙když jsme se dostali přes tyto dvě překážky, konečně jsem cítil, že jsme opravdu něčeho dosáhli.

Zdroj: MEDICAL TRIBUNE