Přeskočit na obsah

Kdo se bojí antikoagulancií

 

Tromboembolická onemocnění jsou v západním světě hlavní příčinou nemocnosti a úmrtnosti. Žilní tromboembolie je třetím nejčastějším typem kardiovaskulárního onemocnění. Ročně postihne asi 6,5 milionů lidí na celém světě. Odhadovaný roční počet symptomatických příhod v šesti zkoumaných zemích EU byl 460 tisíc případů hluboké žilní trombózy, 296 tisíc případů plicní embolie a 370 tisíc úmrtí souvisejících se žilním tromboembolismem. Průměrný roční výskyt žilní tromboembolie mezi bílým obyvatelstvem je 108 na 100 tisíc člověkoroků. Výskyt první ataky žilního tromboembolismu exponenciálně narůstá s věkem, prevalence fibrilace síní se pohybuje od 1,2 % do 2,8 % u osob ve věku 60 až 69 let a 7,3 % až 13,7 % u osob ve věku 80 let a starších. Počet úmrtí v důsledku žilního tromboembolismu je považován za vyšší než celkový roční počet úmrtí na karcinom prsu, karcinom prostaty, AIDS a dopravní nehody.

Terapeutické možnosti antikoagulancií byly po celá desetiletí omezeny na nefrakcionovaný heparin a antagonisty vitaminu K. Ty byly používány rutinně i přes známá omezení, protože nebyly jiné možnosti. Od zavedení nízkomolekulárních heparinů koncem 80. let 20. století bylo možné podstatně zlepšit krátkodobou a střednědobou antikoagulační léčbu. Antagonisté vitaminu K zůstali přesto nepostradatelní při dlouhodobé antikoagulaci.

Hepariny a antagonisté vitaminu K mají svá omezení, přestože jsou účinnými inhibitory koagulačního procesu. Proto vznikla snaha vyvinout nové antikoagulační strategie, nalézt ideální antikoagulans. Hledání nových prostředků odpovídajících profilu ideálního antikoagulancia se zaměřuje na různé fáze koagulační kaskády, zahrnující přímou inhibici trombinu, faktoru Xa, Ixa, komplexu faktoru VIIa a tkáňového faktoru a komplexu faktorů VI a IIa.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Různá antikoagulancia působí na různé fáze koagulační kaskády.

K nepřímým inhibitorům koagulace patří nefrakcionovaný heparin a nízkomolekulární hepariny aplikované parenterálně a také antagonisté vitaminu K jako warfarin, fenprokumon a acenokumarol pro perorální aplikaci.

K přímým inhibitorům trombinu (faktoru IIa) patří dabigatran a ximelagatran, oba podávané perorálně, a lepirudin, argatroban a bivalirudin podávané nitrožilně.

Inhibitory faktoru Xa lze rozdělit na přímé, k nimž patří fondaparinux, idraparinux (oba podávané parenterálně), a nepřímé jako perorálně podávaný rivaroxaban

Zpracováno dle informační brožurky firmy Roche "Nová antikoagulancia a jejich vliv na diagnostiku poruch srážení krve"

Zdroj: Medical Tribune

Sdílejte článek

Doporučené